EudragitR application guidelines

第一章聚甲基丙烯酸酯的性质1
一、聚甲基丙烯酸酯及其制备1
二、摩尔质量与摩尔质量分布1
三、玻璃化转变温度(glass transition temperature,Tg)2
四、最低薄膜形成温度(minimum film瞗orming temperature,MFT/MFFT)4
五、分散相的粒径5
六、聚合物残留单体含量6
七、特殊的应用性质6
1彼蒸气渗透速率(water vapor transmission rate,WVTR)6
2倍狭延Ρ(elongation at break)7
3比任榷ㄐ8
第二章尤特奇聚合物的常规操作10
一、喷雾混悬液制备10
1辈僮鞴程10
2惫烫搴量10
3苯涟韬途质设备10
4迸缥砘煨液的稳定性11
二、喷雾过程11
1鄙璞概渲11
2惫ひ詹问11
三、包衣后的处理13
1焙笮干燥(post drying)13
2惫袒(curing)14
四、尤特奇聚合物的组合包衣15
1毕嗳菪宰楹衔15
2庇忍仄嬗肫渌聚合物的组合16
五、相容的附加剂16
1痹鏊芗16
2比芗17
3敝流剂与抗粘剂19
4鄙素19
5比榛剂和稳定剂20
6毕懔霞疤鹞都20
7鄙透增强剂20
第三章药物表面积计算及测定21
一、聚合物质量的计算21
二、表面积的计算(片及胶囊)22
1奔蚧计算22
2本确计算22
第四章设备与技术26
一、流化床包衣26
1笨帕０衣26
2笨帕Ｐ巫26
3绷＞26
4绷骰床系统中的片剂包衣27
5倍ザ霜/底部/切线才缥27
6碧跫设置与使用要点27
7笨帕０衣用喷枪28
二、锅包衣28
1焙鲜实钠剂形状28
2惫包衣设备的颗粒包衣28
3逼胀ò衣锅及有孔锅包衣机29
4迸缥硭俾30
5北孟低30
6碧跫设置和使用要点30
7蔽奁系统(airless system)31
8备稍锲体用量31
三、压片32
1惫羌芷32
2倍嗫帕Ｆ剂33
第五章肠溶制剂36
一、在肠溶制剂中的应用36
二、肠溶制剂的配方基础38
1卑衣混悬液的制备38
2卑衣后干燥40
3庇忍仄鍸 30D55与尤特奇NE 30D的合用40
4背θ苡忍仄婢酆衔锏暮嫌40
5币趵胱有陀忍仄鍸 10055,L 100和S 100的再分散41
三、肠溶制剂实例43
1苯岢Χㄎ黄43
2背θ苊鹘河步耗45
3卑衣上药微丸和外层肠溶包衣48
4卑色衣层的肠溶包衣片50
5 pH敏感和非pH敏感柔性聚合物制备的肠溶包衣结晶53
6毙〕ι隙味ㄎ豢帕(水分散体包衣)56
7毙〕ι隙味ㄎ豢帕(有机溶液包衣)58
8币┪锟帕５某θ馨衣60
第六章缓释制剂63
一、尤特奇在缓释制剂中的应用63
1备攀63
2崩┥⒖刂颇64
3惫羌芷处方66
二、缓释制剂的处方基础67
1辈蝗苄缘挠忍仄婢酆衔67
2惫羌芷中的尤特奇 68
3庇糜诨菏凸羌芷的pH敏感性聚合物68
4庇忍仄鍾L/RS配方69
5庇忍仄 NE/NM 30 D配方70
6焙鲜实墓ひ詹问的选择70
7迸浞礁料71
8钡髡药物释放的灵活选择71
三、缓释处方实例71
1奔烦龉鲈卜ㄖ票富菏凸羌芪⑼71
2 含速释剂量的粒子缓释包衣73
3 应用pH敏感聚合物(FS 30 D)和流化床制粒法制备缓释骨架片76
4 应用pH敏感聚合物L 30 D55和流化床制粒法制备缓释骨架片80
5 应用尤特奇 NM 30 D和流化床制粒法制备缓释骨架片83
6庇τ胮H依赖聚合物和直接压片法制备缓释骨架片86
7崩用底喷技术制备缓释包衣结晶87
8绷Ｗ踊菏桶衣及在线固化90
第七章掩味配方93
一、掩味配方的应用领域93
二、掩味的配方基础94
1庇忍仄鍱 PO的水分散体94
2焙鲜实墓ひ詹问95
3崩用离子相互作用对细粉进行掩味96
4比廴诩烦龇ǘ韵阜劢行掩味97
三、掩味配方实例98
1倍砸阴０被酚颗粒的水性无色包衣98
2毖谖兜亩砸阴０被酚颗粒压制成速崩片101
3笨瞻灼的水性有色包衣102
4毖谖犊帕５乃性有色包衣104
5备咝Ч包衣机制备有机有色包衣片107
6逼胀ò衣锅制备水性无色包衣片108
第八章保护性包衣制剂111
一、保护性包衣制剂的应用领域111
二、保护性包衣配方基础112
1庇忍仄鍱 PO胶体水溶液112
2卑衣混悬液的制备113
3庇胍┪锏姆从114
4倍嗫帕Ｖ萍114
5笔室说墓程参数114
6碧娲尤特奇E PO的防潮包衣115
7庇糜谑敏感药物的水性包衣工艺116
三、保护性包衣配方实例116
1庇冒衣锅制备水性有色保护性包衣片116
2庇酶咝Ч包衣机制备水性有色保护性包衣片119
3狈莱彼性包衣121
4狈莱彼性有色包衣123
第九章放大试验127
一、放大试验的一般原则127
二、放大试验配方——包肠溶衣128
1庇肁eromatic Precision Coater制备结肠定位包衣结晶128
2庇肔塪ige Hi睠oater制备结肠定位包衣片130
3庇肕anesty Coating System制备结肠定位包衣片133
4庇肁eromatic Precision Coater制备肠溶包衣结晶135
5庇肈riacoater制备肠溶包衣片137
6庇肔塪ige Hi睠oater制备肠溶包衣片139
7庇肕anesty Coating System制备结肠定位包衣片142
三、放大试验配方——保护性包衣144
1庇肁eromatic Presion Coater制备掩味包衣颗粒144
2庇肈riamcoater制备掩味包衣片147
3庇肔塪ige Hi Coater制备掩味包衣片149
4庇肕anesty System制备掩味包衣片152
第十章常见问题解答155
一、贮存方法155
1彼分散体155
2倍员冻的敏感性155
3蔽⑸物生长155
4背赡た帕/聚集物156
5惫烫157
6比芤157
7毙枰特别贮存的产品157
二、喷雾混悬液制备157
三、包衣过程158
1绷骰床158
2卑衣锅159
四、压片162
第十一章尤特奇应用设备的清洗164
一、尤特奇E 100164
二、尤特奇L/S164
三、尤特奇RL/RS和尤特奇NE 30 D/NM 30 D165
附录 1 度量/单位换算169
附录 2名词术语170
附录 3参考文献173