药物晶型专利保护

第１章　药物晶型技术概述……………………………………………………１
　　１? １　晶型药物的特点………………………………………………………２
　　　　　１? １? １　晶体的易变性………………………………………………… ２
　　　　　１? １? ２　晶种的重要性………………………………………………… ３
　　１? ２　晶型药物的鉴别………………………………………………………４
　　　　　１? ２? １　Ｘ 线衍射……………………………………………………… ６
　　　　　１? ２? ２　其他方法……………………………………………………… ７
第２章　药物晶型专利概述……………………………………………………８
　　２? １　申请与实质审查………………………………………………………９
　　　　　２? １? １　申请文件撰写………………………………………………… ９
　　　　　２? １? ２　实质审查…………………………………………………… １１
　　２? ２　复审与无效审查………………………………………………………１５
　　　　　２? ２? １　复审审查…………………………………………………… １５
　　　　　２? ２? ２　无效审查…………………………………………………… １８
　　２? ３　专利诉讼的审理………………………………………………………２３
　　　　　２? ３? １　行政诉讼的审理…………………………………………… ２３
　　　　　２? ３? ２　侵权诉讼的审理…………………………………………… ２４
　　２? ４　药物晶型的专利性……………………………………………………２５
　　　　　２? ４? １　审查基准…………………………………………………… ２５
　　　　　２? ４? ２　审查实践…………………………………………………… ２９
第３章　国内晶型专利案例评析……………………………………………３４
　　３? １　复审案例………………………………………………………………３４
　　　　　３? １? １　“２－（３－氰基－４－异丁氧基苯基） －４－甲基－５－噻唑甲酸的
多晶型体及其制备方法”复审案…………………………３４
　　　　　３? １? ２　“多晶型药物及其制备方法” 复审案…………………… ３９
　　　　　３? １? ３　“有机化合物” 复审案…………………………………… ４５
　　　　　３? １? ４　“苯丙氨酸衍生物的结晶及其制造方法” 复审案……… ４９
　　　　　３? １? ５　“Ｏ－（５，６，７，８－四氢－２－萘基） －Ｎ－（６－甲氧基－２－吡啶
基）－Ｎ－甲基硫代氨基甲酸酯及其制法”复审案………… ５５
　　　　　３? １? ６　“新药物” 复审案………………………………………… ６０
　　３? ２　无效案例………………………………………………………………６７
　　　　　３? ２? １　ＸＲＰＤ 是表征药物晶体的指纹图谱： 正大天晴诉天津
药物研究院阿德福韦酯结晶无效案………………………６７
　　　　　３? ２? ２　孟繁新请求宣告上海天伟生物制药有限公司鲁比前列
酮晶体无效案………………………………………………８０
　　　　　３? ２? ３　技术效果是药物晶体发明具备创造性的核心： 江苏正大
天晴请求宣告贝林格尔英格海姆法玛两合公司噻托溴铵
单水合物无效案……………………………………………９２
　　　　　３? ２? ４　江苏豪森药业股份有限公司诉伊莱利利公司Ｎ－（４－［２－
（２－氨基－４，７－二氢－４－氧代－１Ｈ－吡咯并［２，３－ｄ］嘧啶－
５－基）乙基］苯甲酰基）－Ｌ－谷氨酸二钠盐七水合物晶型
无效案………………………………………………………１０１
　　３? ３　诉讼案例…………………………………………………………… １０８
　　　　　３? ３? １　贝林格尔英格海姆法玛与正大天晴关于溴化替托品的
结晶性单水合物专利权无效行政纠纷案…………………１０８
　　　　　３? ３? ２　无锡药兴医药科技有限公司与北京天衡药物研究院关于
四苄基伏格列波糖专利权无效的行政纠纷案……………１２４
　　　　　３? ３? ３　沃尼尔·朗伯公司与北京嘉林药业股份有限公司关于
阿托伐他汀晶型无效的行政诉讼案………………………１３５
３? ３? ４　帝人制药与北京嘉林药业股份有限公司关于２－（３－氰基－
４－异丁氧基苯基）－４－甲基－５－噻唑羧酸Ａ晶的行政诉
讼案…………………………………………………………１４７
第４章　国外晶型专利案例评析…………………………………………１６０
　　４? １　专利侵权应对……………………………………………………… １６０
　　　　　４? １? １　ＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ 公司诉Ａｐｏｔｅｘ 公司侵犯盐酸帕罗西汀半水
合物发明专利权……………………………………………１６０
　　　　　４? １? ２　Ｚｅｎｉｔｈ 公司请求法院确认其头孢拉定半水合物产品不
侵犯Ｂｒｉｓｔｏｌ公司头孢拉定一水合物发明专利权…………１６７
　　４? ２　专利挑战策略……………………………………………………… １７５
　　　　　４? ２? １　Ｗａｔｓｏｎ、Ｓａｎｄｏｚ、Ｌｕｐｉｎ、Ａｐｏｔｅｘ 四公司共同以不具备
新颖性、创造性挑战Ｃｅｐｈａｌｏｎ公司Ⅰ型阿莫达非尼晶
体发明专利权………………………………………………１７５
　　　　　４? ２? ２　Ｎｏｖｏｐｈａｒｍ 公司以不具备新颖性、存在不正当行为、未
公开最佳实施方式为由挑战Ｇｌａｘｏ公司盐酸雷尼替丁Ⅱ型
晶体发明专利权失败，转战Ⅰ型晶体仿制药获得成功……１９１
第５章　药物纯度专利审查及案例解析…………………………………２０１
　　５? １　纯度专利审查……………………………………………………… ２０１
　　　　　５? １? １　纯化技术与专利问题……………………………………… ２０１
　　　　　５? １? ２　各国专利审查基准………………………………………… ２０３
　　　　　５? １? ３　申请与实质审查…………………………………………… ２０７
　　５? ２　国内专利案例评析………………………………………………… ２１１
　　　　　５? ２? １　“高纯戊霉素” 实审案…………………………………… ２１１
　　　　　５? ２? ２　“（Ｓ） －Ｎ－甲基纳曲酮、其合成方法以及其药物用途”
复审案………………………………………………………２１４
　　　　　５? ２? ３　“一种高纯度枸橼酸托烷司琼化合物” 实审案………… ２１８
参考文献…………………………………………………………………………２２１