英文共同题名：Progress in medicinal chemistry

副标题：无

作者：彭司勋主编

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ISBN：9787122003232

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简介

简介

本卷共收载13篇文章，其中心血管药物研究进展的2篇，中枢神经系统药物研究进展的3篇，抗肿瘤药物研究进展的4篇，肾上腺素能受体拮抗剂分子合理设计、趋化因子受体拮抗剂研究、定量构效关系研究、抗体药物研究的各1篇。定量构效关系(quantitative structure瞐ctivity relayuonships，QSAR)用于药物的研究已有数十年的历史，自从Hansch方法和Free瞁ilson方法提出以后，先后有多种参数及数学模型的出现，形成了2D睶SAR的研究格局。但由于2D睶SAR本身固有的缺陷，不能反映配体与受体在三维空间的作用，促使三维定量构效关系(3D睶SAR)的出现。3D睶SAR方法一般均选用化合物的一个最低能量构象代表活性构象进行叠加。由于化合物，特别是结构柔性的化合物，可能有几个最低能量构象，选用构象进行叠加时可能出现任意性，会影响结果的可靠性。因此，出现三维以上的定量构效关系，包括四维、五维和六维定量构效关系。“定量构效关系的现况”一文对从2D、3D到4D—6D的QSAR研究方法进行了概括和总结，评述了各类方法的应用范围和优缺点。“α1采錾舷偎啬苁芨多>>

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Progress in Rational Design for α1睞drenoceptor Antagonists
李敏勇夏霖2心脏M3受体研究的进展27
Advances in the Study of Cardiac M3 Receptor
刘艳吕延杰杨宝峰3非肽类阿片受体κ亚型选择性配基的研究进展39
Current Trends of Non瞤eptide Ligand Studies Targeting on κ Opioid Receptor
李炜仇缀百4分泌酶抑制剂治疗阿尔茨海默病研究进展60
Progress in Discovery of Secretases Inhibitor to Treat Alzheimer’s Disease
马兰萍肖坤沈竞康5多巴胺D3受体选择性配体研究进展90
Progress in Dopamine D3 Receptor Selective Ligands
杨日芳恽榴红6周期素依赖性激酶抑制剂的研究进展109
Progress of the Inhibitors of Cyclin Dependent Kinases
胡永洲刘滔7以蛋白酪氨酸激酶为靶点的小分子抗肿瘤药物研究进展136
Progress in Small Molecule Antitumor Drugs Targeted to Protein Tyrosine Kinases
唐锋殷晓进华维一8组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展167
Progress in HDAC inhibitors
苏红尤启冬9DNA胞嘧啶5布谆转移酶及其抑制剂的研究进展201
Progress in the Research of DNA睠ytosine睠5 Methyltransferases and Their Inhibitors
郭刚刘丹郑朴荣吕金玲赵临襄10趋化因子受体作为药物靶点的研究进展220
Progress of Chemokine Receptors as Therapeutic Targets
郑长胜陈立华谢晶曦
11定量构效关系的现况242
Current State of Quantitative Structure睞ctivity Relationships
李仁利12治疗性抗体药物研究进展259
Advance in Development of Therapeutic Antibodies
徐晨朱祯平13NO供体型心血管药物研究的新进展288
Advances in the Research of NO瞕onating Cardiovascular Drugs

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